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口頭

Lead optimization of allophenylnorstatine-containing inhibitors as therapeutic drug and application to peptidomimic protease probe

日高興士*; 安達基泰; 黒木良太; 渡海智子*; 赤路健一*; 津田裕子*; 木曽良明*

no journal, ,

HIVプロテアーゼの阻害剤の開発において、2,6-ジメチルフェノキシアセチル構造をもった阻害剤の酵素阻害活性が、ウイルスに対する活性と異なることが問題になっている。現在、阻害剤の疎水性を減少させた強力な阻害剤の開発を進めている。今回、アミノ置換が阻害剤の溶解度を上げ、酵素に対するだけでなく、ウイルスに対する活性も維持していること見いだした。この結果は、Apns構造含有の阻害剤の開発と、酸性プロテアーゼ一般の阻害剤の利用を促進するものである。

口頭

Use of substituted oxamide structure in designing pseudo-symmetric HIV protease inhibitors to employ multiple bridging water molecules

日高興士*; 戸田侑紀*; 安達基泰; 黒木良太; 木曽良明*

no journal, ,

分子力学的ダイナミクスシミュレーションにより、薬剤耐性変異型HIVプロテアーゼと阻害剤との間の結合に、新たな架橋水の存在が示唆されている。そこで、架橋水の数を増やすことを目的に、HMCを基本とした疑似対称なペプチド様阻害剤の両端にスルフォニルとオキサミドを導入した。結果として、オキサミド導入において、ロピナビル耐性変異体に対する阻害活性の減少が抑えられていた。このことは、架橋水導入が、耐性変異体変異体の阻害剤開発に有効であることを示す。